Interações medicamentosas do sildenafil com outros fármacos

O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores.

• O sildenafil actua inibindo a enzima PDE5, o que aumenta o fluxo sanguíneo para o pénis durante a estimulação sexual.
• A sua biodisponibilidade é reduzida quando tomado com alimentos, especialmente refeições ricas em gordura.
• O efeito do medicamento pode durar até quatro horas, embora a duração varie de pessoa para pessoa.
• É metabolizado no fígado e eliminado principalmente pelas fezes.

Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®).

• O sildenafil não é indicado para mulheres, embora tenha sido estudado para o tratamento da disfunção sexual feminina, sem resultados conclusivos.
• Não está aprovado para uso em adolescentes ou crianças, exceto em casos específicos de hipertensão arterial pulmonar.
• Em homens com diabetes, o sildenafil pode ser menos eficaz devido a danos nos nervos ou vasos sanguíneos.
• O stress, a ansiedade e a depressão podem influenciar a resposta ao tratamento.

O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída.

Segurança e avaliação do risco/benefício

Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis sildenafil liquido aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Cialis Original	20mg	76 + 4 comprimidos	319.19€ 303.99€	Comprar
Levitra Original	20mg	34 + 2 comprimidos	188.51€ 179.53€	Comprar
Viagra Professional	100mg	90 + 2 comprimidos	207.09€ 197.23€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100mg	60 + 4 comprimidos	180.59€ 171.99€	Comprar
Cialis Genérico	5mg	60 + 4 comprimidos	86.02€ 81.92€	Comprar
Viagra Oral Jelly	100mg	110 + 9 saquetas	284.63€ 271.08€	Comprar
Cialis Professional	40mg	10 comprimidos	65.09€ 61.99€	Comprar
Levitra Genérico	60mg	180 + 10 comprimidos	501.43€ 477.55€	Comprar
Cialis Black	80mg	270 + 10 comprimidos	502.88€ 478.93€	Comprar
Viagra Professional	100mg	60 + 2 comprimidos	146.74€ 139.75€	Comprar

A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas.

Como tomar

[11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão.

Sildenafila para disfunção erétil

Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos.

• O sildenafil é vendido em Portugal sob prescrição médica, sendo uma substância sujeita a controlo.
• Existem versões genéricas do medicamento, que são mais económicas e igualmente eficazes.
• O preço dos comprimidos varia conforme a dosagem e a marca, podendo ser comparticipado pelo SNS em certos casos.
• É importante adquirir o medicamento em farmácias oficiais para evitar produtos falsificados.

Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado.

• O sildenafil é um medicamento indicado para o tratamento da disfunção eréctil em homens adultos.
• Também é utilizado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar, sob a forma de comprimidos de libertação prolongada.
• Não é uma cura para a disfunção eréctil, mas sim um tratamento que actua apenas quando há estimulação sexual.
• O seu efeito começa geralmente entre 30 a 60 minutos após a toma.
• Não deve ser tomado mais do que uma vez por dia.

A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas.

Dúvidas comuns

[2] Em pessoas com doenças cardiovasculares é recomendada precaução. [2] Os efeitos secundários graves são raros e incluem problemas na visão, perda auditiva e ereção prolongada que pode causar lesões no pénis. [2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação.

4. Citrato de sildenafila precisa de receita?

[2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina. [5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados preco sildenafil 50 mg Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP.

Administração e posologia

O tempo de duração do citrato de sildenafila é de aproximadamente 4 horas. Por isso, para disfunção erétil é recomendado tomar o comprimido cerca de 1 hora antes do contato íntimo. Já para hipertensão pulmonar, é recomendado tomar o comprimido de citrato de sildenafila 20 mg, 3 vezes por dia, para que seu efeito na pressão dos pulmões seja constante. O citrato de sildenafila é vendido em farmácias e drogarias mediante apresentação de receita médica. No entanto, não é um remédio controlado e, por isso, a receita não fica retida na farmácia.

Interacções medicamentosas

O citrato de sildenafila não cura a disfunção erétil em homens, pois não trata sua causa. Esse remédio apenas melhora o fluxo sanguíneo no pênis, favorecendo a ereção, quando a pessoa é estimulada sexualmente. Os efeitos do citrato de sildenafila podem durar até 4 ou 5 horas após a sua ingestão, pelo que é necessário aguardar o desaparecimento do efeito. No entanto, se tiver tomado doses maiores do que as indicadas pelo médico, deve dirigir-se ao serviço de urgência ou pronto-socorro mais próximo para receber cuidados médicos, que consistem em medidas de suporte, como hidratação intravenosa e acompanhamento médico contínuo. Em alguns casos, é possível que seja feita diálise renal, apesar desse medicamento ser excretado em maior quantidade nas fezes do que na urina, pois ajudaria a acelerar sua eliminação. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis.

Efeitos adversos

No caso de tomar o citrato de sildenafila sem ter problemas de impotência ou hipertensão pulmonar, podem surgir efeitos colaterais como tonturas, palpitações, distúrbios visuais, como visão turva, e dor de cabeça. A ereção do pênis devido ao uso de sildenafila no caso de não haver indicação médica pode ocorrer se houver estimulação sexual do membro genital, caso isso não aconteça, é improvável que haja uma ereção. O álcool não é uma contraindicação absoluta durante o uso do citrato de sildenafila, porém, por ser um depressor do sistema nervoso central, pode dificultar a ereção e as relações sexuais, perdendo o efeito para o qual foi destinado.D esta forma, não é recomendado combinar o consumo de álcool com o citrato de sildenafila. Além disso, o uso de sildenafila com álcool pode potencializar o efeito colateral de redução da pressão arterial e aumentar o risco de efeitos colaterais, sendo recomendado evitar consumir bebidas alcoólicas. Sildenafil ou sildenafila, comercializado sob a marca Viagra, entre outras, é um medicamento usado no tratamento da disfunção erétil e da hipertensão pulmonar.

Para que serve a sildenafila em mulheres?

[1][2] Por vezes, é também usado de forma off label no tratamento de determinados sintomas da síndrome de Raynaud secundária. [3] Não é claro se é eficaz no tratamento de disfunção sexual em mulheres. [2] Pode ser administrado por via oral, por injeção intravenosa ou por via sublingual. [2][4] Quando administrado por via oral, geralmente começa a produzir efeito nos primeiros vinte minutos e tem a duração de cerca de duas horas. Entre os efeitos secundários mais comuns estão dores de cabeça, azia e rubor na pele. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção.

Indicação	Tipo de aprovação	População-alvo	Condição clínica	Nota importante
Disfunção erétil	Aprovado	Homens adultos	Incapacidade de obter ou manter ereção	Requer estimulação sexual para atuar
Hipertensão arterial pulmonar	Aprovado	Adultos e crianças	Pressão elevada nas artérias pulmonares	Utilizado sob marca Revatio
Síndrome de Raynaud (off-label)	Não aprovado formalmente	Adultos	Espasmos vasculares periféricos	Uso ocasional sob orientação médica
Fenómeno de Raynaud secundário	Off-label	Adultos com doenças autoimunes	Úlceras digitais	Evidência limitada

A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual.

Quando procurar avaliação médica por disfunção erétil

Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil.