Contraindicações absolutas do Viagra que deve conhecer antes de tomar

Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

• Não tomar Viagra se estiver a tomar alfabloqueantes para problemas de próstata, sem supervisão médica.
• Pessoas com insuficiência cardíaca congestiva ou arritmias não controladas devem evitar este fármaco.
• Evitar o uso se tiver úlcera péptica ativa ou distúrbios hemorrágicos.
• Não tomar Viagra se tiver alergia ao sildenafil ou a qualquer componente da fórmula.
• Consultar o médico se tiver mais de 65 anos, pois pode ser necessário ajustar a dose.

Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

Situação clínica	Motivo da contraindicação	Risco associado
Uso concomitante de nitratos orgânicos	Potenciação do efeito hipotensor	Queda grave da tensão arterial
Uso de dadores de óxido nítrico	Vasodilatação sinérgica acentuada	Colapso cardiovascular
Hipersensibilidade ao sildenafil	Reação alérgica ao princípio ativo	Anafilaxia, angioedema
Doença hepática grave	Metabolização hepática comprometida	Acumulação do fármaco e toxicidade
Hipotensão arterial grave	Efeito vasodilatador adicional	Síncope, hipoperfusão de órgãos

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores.

Qual inibidor da PDE5 escolher?

O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®).

7. O que acontece se eu tomar a sildenafila e não precisar?

O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos.

3. Qual o genérico do Viagra?

Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário.

• Não tomar Viagra se tiver tido uma reação alérgica grave anterior, como inchaço da face ou dificuldade em respirar.
• Evitar o uso se tiver doença de Peyronie ou fibrose dos corpos cavernosos.
• Não tomar Viagra se estiver a tomar rifampicina para tuberculose, pois pode reduzir a eficácia.
• Pessoas com problemas de coagulação sanguínea, como hemofilia, devem evitar este medicamento.
• Não tomar Viagra se tiver antecedentes de perda súbita de audição ou zumbido nos ouvidos.

É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.

Efeito adverso	Incidência estimada	Gravidade	Atuação recomendada
Priapismo	Rara, não quantificada com precisão	Emergência urológica	Procura imediata de cuidados médicos
Neuropatia ótica isquémica anterior não arterítica	Muito rara	Perda súbita de visão	Suspender e consultar oftalmologista
Surdez súbita neurossensorial	Muito rara	Perda auditiva permanente possível	Avaliação otorrinolaringológica urgente
Enfarte agudo do miocárdio	Rara, sobretudo em doentes de risco	Potencialmente fatal	Ativação do sistema de emergência médica
Arritmias ventriculares	Rara	Risco de morte súbita	Monitorização cardíaca contínua

Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Genérico	150mg	60 + 4 comprimidos	111.25€ 105.95€	Comprar
Viagra Soft Tabs	100mg	20 comprimidos	62.99€ 59.99€	Comprar
Viagra Original	100mg	22 + 2 comprimidos	120.71€ 114.96€	Comprar
Viagra Genérico	50mg	180 + 8 comprimidos	158.82€ 151.26€	Comprar
Viagra Soft Tabs	100mg	90 + 6 comprimidos	205.31€ 195.53€	Comprar
Viagra Soft Tabs	100mg	60 + 6 comprimidos	152.94€ 145.66€	Comprar
Viagra Genérico	50mg	360 + 10 comprimidos	225.33€ 214.60€	Comprar
Viagra Genérico	200mg	30 + 2 comprimidos	83.07€ 79.11€	Comprar
Viagra Super Active	100mg	270 + 30 comprimidos	390.61€ 372.01€	Comprar
Viagra Genérico	25mg	270 + 8 comprimidos	184.26€ 175.49€	Comprar
Viagra Oral Jelly	100mg	110 + 9 saquetas	284.63€ 271.08€	Comprar

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

Diferença entre tadalafila e Viagra

Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos.

Sildenafila para disfunção erétil

Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC.

Efeito colaterais graves

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

Condição clínica	Precaução recomendada	Avaliação necessária	Observações
Doença cardiovascular prévia	Avaliação cardiológica antes do uso	Teste de esforço, eletrocardiograma	Evitar em doentes instáveis
Deformação anatómica do pénis	Risco de priapismo	Observação urológica	Doença de Peyronie, curvatura acentuada
Insuficiência renal moderada	Ajuste da dose inicial	Depuração da creatinina	Iniciar com 25 mg
Úlcera péptica ativa	Risco de hemorragia digestiva	Endoscopia prévia	Adiar tratamento até cicatrização
Retinite pigmentosa	Possível envolvimento da fosfodiesterase retiniana	Consulta de oftalmologia	Risco teórico de lesão visual

Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

Quem não deve usar o medicamento

O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.

3 - Tomar Viagra pode ser perigoso?

Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum.

Interações medicamentosas

A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média viagra precisa receita medica portugal de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC).

2. Citrato de sildenafila quanto tempo para fazer efeito?

Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários.