Impacto do sildenafil na função hepática

Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do

Perguntas frequentes

A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar.

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Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas sildenafil 25 mg faz efeito mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.

Razões para o Efeito Insatisfatório

A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

Para que serve

Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de sildenafil 100 mg portugal 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas.

5. Quem usa Viagra ejacula?

Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia.

• A toma diária de sildenafil em doses baixas pode provocar efeitos cumulativos, como dores musculares
• O uso crónico está associado a uma maior incidência de distúrbios do sono e insónia
• Alguns doentes desenvolvem tolerância aos efeitos secundários, como o rubor, após várias semanas
• A congestão nasal crónica pode levar a sinusites de repetição em utilizadores frequentes
• O uso prolongado pode alterar ligeiramente a perceção das cores de forma persistente
• Em doentes com hipertensão pulmonar, o tratamento crónico exige monitorização regular da função hepática
• Há relatos de zumbidos persistentes nos ouvidos após vários meses de utilização contínua
• A dispepsia crónica pode agravar-se e exigir tratamento com antiácidos ou inibidores da bomba de protões

Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes

Benefícios do Sildenafil

A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

Outros cuidados durante a relação sexual

[2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina.

Efeitos colaterais graves

[5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil.

8. Quanto tempo o Viagra faz efeito?

Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade),

• Cefaleias ligeiras a moderadas, que geralmente surgem cerca de 30 a 60 minutos após a toma
• Rubor facial, com sensação de calor e vermelhidão na face, pescoço e, por vezes, no peito
• Congestão nasal, semelhante a um resfriado, que pode dificultar ligeiramente a respiração
• Desconforto gástrico, incluindo náuseas e sensação de enfartamento
• Alterações visuais transitórias, como visão azulada ou maior sensibilidade à luz
• Tonturas e sensação de cabeça leve, sobretudo ao levantar-se rapidamente
• Palpitações ou perceção dos batimentos cardíacos de forma mais intensa

verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações

• Contactar o médico se as cefaleias forem intensas e não cederem aos analgésicos habituais
• Procurar ajuda imediata se surgir dor no peito, falta de ar ou batimentos cardíacos irregulares
• Em caso de ereção que dure mais de 4 horas, dirigir-se urgentemente ao serviço de urgência
• Se notar uma diminuição súbita da visão ou perda de campo visual, não adiar a consulta oftalmológica
• Perante zumbidos ou perda de audição repentina, suspender o medicamento e contactar um otorrinolaringologista
• Reações cutâneas como bolhas, descamação ou manchas roxas exigem avaliação médica urgente
• Em caso de convulsão, ligar para o 112 e informar sobre a toma recente do fármaco
• Se houver inchaço da face ou dificuldade em respirar, trata-se de uma emergência alérgica

plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores

Efeito adverso	Frequência	Intensidade típica	Duração habitual
Dispepsia	Frequente	Ligeira a moderada	Algumas horas
Náuseas	Pouco frequente	Ligeira	Transitória
Diarreia	Pouco frequente	Ligeira	1 a 2 dias
Elevação das transaminases	Rara	Geralmente assintomática	Reversível com suspensão
Hemorragia digestiva	Muito rara	Potencialmente grave	Requer intervenção médica

às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

Nomes de Marcas de Sildenafil

Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica.

Disfunção erétil

A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro.

6. Quem usa Viagra ejacula quantas vezes?

Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o

Tipo de efeito	Manifestação clínica	Frequência	Reversibilidade	Recomendação
Oftalmológico	Visão com coloração azulada	Pouco frequente	Geralmente reversível	Informar o médico se persistir
Oftalmológico	Visão turva	Pouco frequente	Reversível	Avaliação oftalmológica
Oftalmológico	Neuropatia ótica isquémica anterior	Muito rara	Potencialmente irreversível	Suspensão imediata
Otológico	Surdez súbita	Muito rara	Pode ser permanente	Consulta urgente de otorrinolaringologia
Otológico	Zumbidos (acufenos)	Rara	Geralmente transitória	Monitorização auditiva

correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

Condição clínica	Motivo da contraindicação	Risco principal	Alternativa a considerar
Uso concomitante de nitratos	Potenciação do efeito vasodilatador	Hipotensão grave	Evitar ambos os fármacos
Doença cardiovascular instável	Esforço físico durante a relação sexual	Evento cardíaco agudo	Avaliação cardiológica prévia
Hipersensibilidade ao sildenafil	Reação alérgica conhecida	Anafilaxia	Outros inibidores da PDE5
Neuropatia ótica isquémica anterior	História de perda súbita de visão	Dano permanente da visão	Evitar inibidores da PDE5